Históricamente, se ha entendido como sustancia medicinal, independiente de su origen o elaboración, a cualquier producto consumible al que se le atribuyen efectos beneficiosos en el ser humano. Estas sustancias medicinales, tal como los medicamentos actuales, estaban constituidos por uno o varios fármacos, que se denominan principio activo de dichas sustancias, para diferenciarlos de los elementos no medicinales que las componen.
En el papiro Ebers, el año 1.500 a.C., encontramos una referencia del extenso uso de sustancias para uso medicinal en el antiguo Egipto.
En el siglo I de nuestra era, Dioscórides escribió De Materia Medica, un tratado con más de 700 sustancias usadas médicamente.
Hoy en día, los fármacos se expenden en forma de medicamentos, los cuales contienen uno o más principios activos, diferenciándose de excipientes y de solventes empleados en su fabricación.
Las distintas industrias farmacéuticas utilizan nombres comerciales, ya que el principio activo tiene una denominación que es de dominio público.
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